Inhoud
Enzymen zijn driedimensionale machines met een actieve site, die specifiek gevormde substraten herkent. Als een chemische stof het enzym remt door op de actieve plaats te binden, is dat een weggeverteken dat de chemische stof in de categorie competitieve remmers zit, in tegenstelling tot niet-competitieve remmers. Er zijn echter subtiliteiten binnen de categorie van competitieve remmers, omdat sommige reversibele remmers kunnen zijn, terwijl andere onomkeerbare remmers zijn. Ten slotte voegt een derde klasse van gemengde remmers een draai toe aan de indeling van competitieve remmers.
Zitplaatsen voor één passagier
Een chemische stof die enzymactiviteit blokkeert door te binden aan de actieve site, wordt een competitieve remmer genoemd. Deze soorten chemicaliën hebben vergelijkbare vormen met het substraat van het enzym. Door deze gelijkenis kan de chemische stof concurreren met het substraat voor wie zich kan hechten aan de actieve plaats op het enzym. Bevestiging van de competitieve remmer of het substraat aan het enzym is een of-proces - slechts één van hen kan op een bepaald moment passen.
omkeerbaar
Sommige competitieve remmers worden omkeerbare remmers genoemd, wat betekent dat ze de actieve site binden maar er relatief gemakkelijk vanaf kunnen vallen. In het geval van omkeerbare competitieve remmers kan het verhogen van de concentratie van substraat in het reactiemengsel voorkomen dat de remmer - ja, remmer - remt lang aan het enzym. De affiniteit of aantrekking van de remmer en het enzym verandert niet, maar hun interacties worden minder frequent. Meer substraat betekent dat op elk gegeven moment meer van de enzymmoleculen aan het substraat zullen worden gehecht dan aan de remmer. Van het substraat wordt gezegd dat het de remmer overtreft.
onomkeerbare
Competitieve remmers kunnen ook onomkeerbare remmers zijn, wat betekent dat ze een covalente binding met de actieve site vormen of een interactie vormen die zo strak is dat de remmer er zelden af valt. Een covalente binding is wanneer twee atomen elektronen delen om een fysieke link te vormen. Het antibioticum penicilline is een voorbeeld van een onomkeerbare competitieve remmer. Bacteriën hebben een enzym genaamd glycopeptide transpeptidase nodig om de vezels in zijn celwand te verknopen. Penicilline bindt zich aan de actieve plaats van dit enzym via een covalente binding en voorkomt dat het substraat bindt.
Gemengde concurrenten
Remmers die de actieve plaats van het enzym binden, worden competitieve remmers genoemd en remmers die andere sites binden, worden niet-competitieve remmers genoemd. Er is echter een andere klasse remmers, de zogenaamde gemengde remmers, die ofwel de actieve plaats kan binden voordat het substraat er komt of het enzym-substraatcomplex nadat het substraat is gehecht. Gemengde remmers kunnen het enzym binden voordat het substraat bindt of kunnen binden nadat het substraat is gebonden. Beide gevallen resulteren in een inactief enzym. Aldus zijn gemengde remmers effectief tegen enzymen bij elke concentratie van substraat.